Modül 2 ( 2.1 - 2.6 devam )

ÖRNEK
2.6.3.1 Farmakoloji		Genel Özet	Test Konusu: Kuritol Sodyum
					Yeri
Araştırmanın Tipi	Test Sistemi	Uygulama Yöntemi	Testin Yapıldığı Yer	Araştırma Numarası	Cilt Bölüm
Primer Farmakodinami					1
Antiviral Aktivite vs.VZV	Embriyonik İnsan Akciğer Fibroblastları	İn vitro	Sponsor	95401	1
Anti viral aktivite vs.VZV	Klinik izolasyon	İn vitro	Sponsor	95402	1
Antiviral Aktivite vs. HSV	Embriyonik İnsan Akciğer Fibroblastları	İn vitro	Sponsor	95406	1
Antiviral Aktivite vs.CMV	Embriyonik İnsan Akciğer Fibroblastları	İn vitro	Sponsor	95408	1
Antiviral Aktivite vs.VZV	ICR fare	(Gavaj)	Sponsor	95411	1
Antiviral Aktivite vs.SVV	Afrikalı Yeşil Maymunlar	Nazogastrik Entübasyon	Sponsor	95420
Sekonder Farmakodinami
Antimikrobiyal Aktivite	Gram pozitif ve gram negatif bakteri; Mayalar	İn vitro	Sponsor	95602	1
Farmakolojik Güvenilirlik
Santral Sinir Sistemi üzerine etkisi ^a	Fareler, sıçanlar, tavşanlar ve kedilerle	Gavaj	Sponsor	95703	2
Kardiyovasküler Sistem üzerine etkisi	Köpekler	Gavaj i.v.	Sponsor	95706	2
Farmakodinamik İlaç Etkileşimleri
AZT 'nin anti-HIV aktivitesiyle etkileşimler	İnsan T Lenfositleri	İn vitro	Sponsor	95425	2
a- Rapor GLP Uyum Bildirimini içerir.
ÖRNEK

2.6.3.4 Farmakolojik Güvenilirlik			Test Konusu: Kuritol Sodyum
Değerlendirilen Organ sistemleri	Türler / Soy	Uygulama Yöntemi	Dozlar ^a mg/kg	Cinsiyet ve Grup Başına Sayı	Dikkate Değer Bulgular	GLP Uyum	Araştırma Numarası
CNS	CD-1 Fare	Gavaj	0, 10, 50, 250	10E	Heksobarbital anestezinin hafifçe uzatılması (>10 mg/kg). Aneljezik, antikonvulsif veya kataleptik özellikler gözlenmedi. Koordinasyona, traksiyona veya spontan hareket üzerine etkisi yok.	Evet	92201
Renal, GI, CNS ve Hemostasi	CD-1 Fare	Gavaj	0, 10, 50, 250	6E	Sodyum ve potasyumun üriner sistemden atılımında hafif artış (>50 mg/kg). GI transit zamanı (karbon tozu), pupiller çap, kan koagülasyon zamanı veya idrar hacmine etkisi yok.	Hayır	92205
Kardiyovasküler	Melez Köpekler	İntravenöz	0, 3, 10, 30	3E	Dozla bağlantılı olarak kan basıncında geçici düşme, kalp hızı ve solunum hızında artma olur (tüm dozlarda). 30 mg/kg 'da minör ECG değişimleri. Kardiyak verim, atış hacmi veya total periferal direnç üzerine etkisi yoktur.	Evet	92210

a- Aksi belirtilmedikçe tek doz
ÖRNEK
						Test Konusu: Kuritol Sodyum
2.6.5.1 Farmakokinetik		Genel Özet
					Yeri
Araştırmanın Tipi	Test Sistemi	Uygulama Yöntemi	Testin Yapıldığı Yer	Araştırma Numarası	Cilt Bölüm
Emilim
Emilim ve Atılım	Sıçanlar	Gavaj, i.v.	Sponsor	93302
Emilim ve Atılım	Köpekler	Gavaj, i.v.	Sponsor	93304	1
Emilim ve Atılım	Maymunlar	Gavaj, i.v.	Sponsor	93306	1
Dağılım
Tek-doz doku dağılımı	Sıçanlar	Gavaj	Sponsor	93307	1
Tekrarlanan- doz doku dağılımı	Sıçanlar	Gavaj	Sponsor	93308	1
Plazma proteinlerine bağlanma	Fareler, sıçanlar, köpekler, maymunlar	İn vitro	Sponsor	93311	1
Plazma proteinlerine bağlanma	İnsanlar, sıçanlar, köpekler	Tabletler / gavaj / Kapsüller	Sponsor	93312	1
Metobolizma
Kan, idrar ve feçesdeki metabolitler	Sıçanlar	Gavaj	Sponsor	93402	1
Kan, idrar ve feçesdeki metabolitler	Köpekler	Gavaj	Sponsor	93407	1
Atılım
Emilim ve Atılım	Sıçanlar	Gavaj, i.v.	Sponsor	93302	1
Emilim ve Atılım	Köpekler	Gavaj, i.v.	Sponsor	93304	1
Emilim ve Atılım	Maymunlar	Gavaj, i.v.	Sponsor	93306	1
Farmakokinetik İlaç Etkileşimleri
AZTile Etkileşim ^a	Sıçanlar	Gavaj	Sponsor	94051	1
a- Rapor GLP Uyum Bildirimini içerir.
ÖRNEK
2.6.5.3. Farmakokinetik : Tek Doz Sonrası Emilim						Test Konusu : Kuritol Sodyum
						CTD 'deki Yeri : Cilt 1, Bölüm
						Araştırma Numarası : 95104
Türler	Fare	Sıçan	Köpek	Maymun	İnsan
Cinsiyet (E/D) / Hayvan Sayısı	4E	3E	4D	2E	6E
Besleme Şartları	Tok	Aç	Aç	Tok	Aç
Taşıyıcı / Formülasyon	Süspansiyon	Süspansiyon	Kapsül	Süspansiyon	Tablet
	%10 akasya	%10 akasya		%10 akasya
Uygulama Yöntemi	Gavaj	Gavaj	Kapsül	Gavaj	Oral
Doz (mg/kg)	15	8	5	5	4 mg
Numune (örn. Tam kan, plazma, serum)	Plazma	Plazma	Plazma	Plazma	Plazma
Analit	TRA^a	MM-180801	MM-180801	MM-180801	MM-180801
Analiz Yöntemi	LSC	HPLC	HPLC	HPLC	HPLC
FK Parametreleri
Tmax (saat)	4.0	1.0	3.3	1.0	6.8
Cmax (ng/ml veya ng-eq/ml)	2,26	609	172	72	38391,00
AUC (ng veya ng-eq x saat/ml)	15,201	2,579	1,923	582	135
(Zaman ölçümü -Saat)	(0-72)	(0-24)	(0.5-48)	(0-12)	(0-24)
T 1/2 (Saat)	10.6	3.3	9.2	3.2	30.9
(Zaman Ölçümü-Saat)	(7-48)	(1-24)	(24-96)	(1-12)	(24-120)

Ek Bilgi :
Oral tek doz farelerde, sıçanlarda, köpeklerde ve maymunlarda iyi emildi.


Sıçanlara tek doz verildikten 30 dakika sonra, portal ven veya inferiör vena cava'daki bileşiğin konsantrasyon tayini çalışmasında, bileşiğin konsantrasyonu portal sirkülasyonda, sistemik sirkülasyona kıyasla yaklaşık 15 kat daha yüksek bulundu. Bu sonuç sıçanda bileşiğin yaygın şekilde metabolize olduğunu ve/veya safra salgısına büyük ölçüde karıştığını gösterdi.
a) Total Radyoaktivite, ¹⁴C							SAYFA 75

ÖRNEK			FORMAT A

						Test Konusu : Kuritol Sodyum
2.6.5.5. Farmakokinetik : Organ Dağılımı						CTD 'deki Yeri : Cilt 21, Bölüm
						Araştırma Numarası : 95207

Türler : Sıçan
Cinsiyet (E/D)/ Hayvan Sayısı : 3E/ her bir zaman noktası
Beslenme şartları : Aç
Taşıyıcı / Formülasyon : Solüsyon / Su
Uygulama Yöntemi : Oral Gavaj
Doz (mg/kg) : 10
Radyonüklit :¹⁴C
Spesifik Aktivite : 2 x 10⁵Bq /mg
Numune Alım Zamanı : 0.25, 0.5, 2, 6, 24, 96 ve 192 saat
				Konsantrasyon (mcg/ml)
Dokular/Organlar		0,25	0,5	2	6	24	t_1/2
Kan		9.2	3.7	1.8	0.9	0.1
Plasma		16.5	7.1	3.2	1.6	0.2
Beyin		0.3	0.3	0.2	0.1	nd
Akciğer		9.6	14.1	7.3	2.9	0.1
Karaciğer		73	54.5	19.9	12.4	3.2
Böbrek		9.6	13.2	4.9	3.8	0.6
Testis		0.3	0.5	0.6	0.5	0.1
Kas		1	1.2	0.8	0.3	nd


Ek Bilgi :
Kalp, timus, adrenal, dalak, mide, bağırsak, …………incelendi, ancak gösterilmedi.
nd : Saptanmadı
ÖRNEK			Farklı Format B
2.6.5.5. Farmakokinetik : Organ Dağılımı						Test Konusu : Kuritol Sodyum
						CTD' deki Yeri : Cilt 21, Bölüm
						Araştırma Numarası : 95207
Türler : Sıçan
Cinsiyet (E/D)/ Hayvan Sayısı : 3E / her bir zaman noktası
Beslenme şartları : Tok
Taşıyıcı / Formülasyon : Solüsyon / Tuz
Uygulama Yöntemi : İntravenöz
Doz (mg/kg) : 1
Radyonüklit : İşaretlenmemiş Bileşik
Spesifik Aktivite : -
Analit / Analiz Yöntemi : Değişikliğe uğramamış bileşik (mcg/ml)/ HPLC
Numune Alım Zamanı : 10 dak., 1, 4, 8, 24, 48, 96 ve 168 saat
		C_1saat			Son Zaman Noktası
Dokular / Organlar		Kons.	T/P¹⁾	Kons.	T/P¹⁾	Zaman	AUC	t_1/2

Kalp		1.4	0.08	0.44	22	48	57.3	37.3
Karaciğer		4.5	6	1.85	92.5	48	290	51.7
Böbrek		2.8	0.2	1.07	53.5	48	126	36.3
Dalak		6.5	8.6	3.5	175	48	410	46.9
Ek Bilgi :

Diğer Bağlantılar